Tenofovir exalidex (CMX 157) is a lipid-conjugated acyclic nucleotide analog of Tenofovir, demonstrating efficacy against wild-type and antiretroviral-resistant HIV strains, including those resistant to multiple nucleoside/nucleotide analogs. It effectively inhibits all major HIV-1 and HIV-2 subtypes in fresh human PBMCs, as well as all evaluated HIV-1 strains in monocyte-derived macrophages, displaying EC50 values between 0.2 and 7.2 nM. Oral administration of CMX157 shows no apparent toxicity. Additionally, Tenofovir exalidex exhibits antiviral properties against HBV.

Tenofovir exalidex 在多种不同的细胞系统中对多种病毒的活性均显著高于Tenofovir，活性提高了300倍以上。其对于MNR突变体也有效，包括那些对所有现有NRTIs无反应的突变体。值得注意的是，对27种代表M组亚型A至G及组O的野生型HIV-1分离株的PBMCs中，CMX157的平均EC50值为2.6 nM（范围0.2至7.2 nM）[1]。Tenofovir exalidex 通过抑制HBV聚合酶介导的HBV DNA延长作用发挥其治疗作用，但HBV聚合酶与环孢素的结合或环孢素参与DNA延长的情况尚未知晓。CRV431（针对宿主的）和Tenofovir exalidex（直接作用的）组合对HBV DNA产生的影响更多地表现为这两种化合物在HBV生命周期中作用于不同步骤的一致性[3]。

Tenofovir exalidex（Sprague-Dawley大鼠）经口服方式可用，连续口服7天，每天剂量为10、30或100 mg/kg时，未观察到明显毒性[2]。Tenofovir exalidex（5-10 mg/kg；口腔灌注；每天一次，连续16天）能够剂量依赖性地降低大鼠肝脏HBV DNA水平[3]。